開發基於多層脂質體的經皮吸收技術

※雪絨花癒傷組織培養萃取、紅藻萃取、糖海帶萃取、交替單胞菌發酵萃取、十六夜薔薇萃取、山桑子萃取、姬風露萃取、菜薊葉萃取、3-O-乙基抗壞血酸、菸鹼醯胺、六羧甲基二胜肽-12、三氟醋酸生物素醯組胺醯D-色胺醯二胜肽-29。Elm Japan株式會社（總公司：東京都澀谷區，代表取締役：咲丘 恵美）基於皮膚科學及製劑研究的知識，開發了一種以多層脂質體為載體的新型經皮吸收技術。本技術旨在包裹具有各種物理特性的有效成分，特別是將水溶性成分等難以經皮吸收（突破角質層）的成分確實送達至皮膚內部。 本技術可達成之目標： ・開發基於實證、高含量多層脂質體的配方 ・透過多層脂質體實現難滲透成分向皮膚深層的浸透 ・建構可達成高度體感的配方系統 研究背景： 人類透過稱為體內平衡（homeostasis）的複雜生命反應來維持。因此，為了在皮膚上產生如改善皺紋等特定效果，同時活化（或抑制）複雜的反應路徑被認為至關重要。近年來，化妝品等外用製劑的主流設計，是透過組合多種功能性成分，以作用於複雜的生命反應，旨在實現多角度的改善。然而，每種成分的物理特性各不相同，由此物性差異引起的皮膚吸收行為差異及皮膚內分散不均一直以來都是課題。本公司著眼於此點，為達成「非個別傳遞成分」，而是「作為成分群體整體傳遞」的設計理念，致力於本技術的開發與驗證。 本技術的特點與解決方案： 確認多層脂質體的存在： 多層脂質體具有多個脂質雙層呈同心圓狀重疊的結構。脂質體具有將親水性成分包裹在內部水相、疏水性成分包裹在脂質膜中的特性，而透過採用多層結構，可以在一個載體內整理配置多種成分，期待能提升混合物配方的設計自由度。本技術成功地科學驗證了多層脂質體的存在。一般而言，脂質體呈球狀、被脂質膜覆蓋是重要因素，但單純的粒子系統測量等無法評估膜的狀態或是否為球體，因此不一定能證實脂質體的存在。在本研究中，透過使用穿透式電子顯微鏡（TEM），我們得以驗證本脂質體為球狀結構，且由多層膜構成，因此，本研究建構的脂質體很可能處於具有功能的狀態。 確認難滲透水溶性成分向皮膚深層（真皮）的浸透： 為確認脂質體的重要功能之一——皮膚穿透性，我們以模型成分鈣黃綠素及水溶性化合物菸鹼醯胺作為模型化合物，將其配合至脂質體中，並使用皮膚模型進行穿透性評估。結果確認，透過配合多層脂質體，模型成分能滲透至真皮（定性評估，圖2），且在定量上，菸鹼醯胺與不含脂質體的配方相比，皮膚穿透顯著增強（定量評估，圖3）。 綜合以上結果，本研究建構的技術被科學證明為具有功能的多層脂質體，並確認為一種能促進經皮吸收至皮膚深層的技術。 本公司將基於此研究結果，為深化本經皮吸收技術所能達成的效果，將進一步研究多種成分複合物如何影響皮膚機制。此外，不僅將本技術應用於上市產品，也將推動其在護膚、頭皮護理等廣泛新產品中的應用。